Линаглиптин;8-[(3R)-3-амінапіперыдын-1-іл]-7-бут-2-инил-3-метыл-1-[(4-метылхіназолін-2-іл)пазначаў]пурын-2,6-дыён
![Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион Рэкамендаваны Малюнак](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Назва прадукту | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Сінонімы | (R)-8-(3-амінапіперыдын-1-іл)-7-(бут-2-ін-1-іл)-3-Метыл-1-((4-Метылхіназолін-2-іл)Метыл)-1Н -пурын-2,6(3Н,7Н)-дыён; |
| нумар CAS | 668270-12-0 |
| Малекулярная формула | C25H28N8O2 |
| Малекулярная маса | 472,542 |
1. Лінагліпцін (BI-1356) з'яўляецца інгібітарам DPP-4, фермента, які расшчапляе інкрэцінавыя гармоны глюкагонападобны пептыд-1 (GLP-1) і глюкозазалежны инсулинотропный поліпептыд (GIP).
2. 8-[(3R)-3-аміна-1-піперыдыніл]-7-(2-буцін-1-іл)-3-пазначаў-1-[(4-пазначаў-2-хіназалініл)пазначаў]-3 ,7-дыгідра-1Н-пурын-2,6-дыён - гэта новы магутны і селектыўны інгібітар дыпептыдылпептыдазы-4 (DPP-4), які можа быць выкарыстаны ў лячэнні дыябету 2 тыпу.
Наша фабрыка вырабляе прамежкавы лінагліпцін CAS 3355-28-0, адпрацаваная тэхналогія, стабільны выхад, гарантыя якасці.
Статус інвентара: У наяўнасці.
Калі вы зацікаўлены ў нашых прадуктах або ў вас ёсць якія-небудзь пытанні, калі ласка, не саромейцеся звяртацца да нас!
Патэнтаваныя прадукты прапануюцца толькі для НДДКР.
Ужыванне: гэта магутны селектыўны інгібітар DPP-4 са значэннем IC50 1 нМ.
Даследаванне in vitro: Лигаглиптин інгібіраваў актыўнасць DPP-4 in vitro ў некалькіх незалежных эксперыментах са значэннямі IC50 0,4, 0,5, 0,9 і 1,1 нМ (сярэдняе IC50, прыкладна 1 нМ).IC50 інгібіравання FAP лиаглиптином склала 89 нМ (прыкладна 90-кратная селектыўнасць адносна DPP-4).
Даследаванне in vivo: у самцоў пацукоў Wistar, сабак Бігль і макак-рэзус ксанцін лінагліпцін быў эфектыўным, даўгавечным і моцным інгібітарам DPP-4 з> 7 гадзін > 70% / кг пасля 1 мг перорально ўвядзення.Пероральное ўвядзенне толькі рытагліптыну мышам db / db за 45 хвілін да перорального тэсту на талерантнасць да глюкозы ў залежнасці ад дозы зніжала зрух глюкозы ў плазме з 0,1 мг / кг (15% інгібіравання) да 1 мг / кг (66% інгібіравання) [1] .Лигаглиптин (3 і 10 мг / кг) у дозозависимой ступені інгібіраваў фермент ДПП-4 у плазме на працягу 30 хвілін пасля ўвядзення прэпарата.Лигаглиптин (1 мг / кг перорально) значна зніжаў зрушэнне глюкозы прыкладна на 50% [2].Пероральное ўвядзенне інгібітару DPP-4 лигаглиптина (3 мг / кг, пероральное ўвядзенне) моцна зніжала актыўнасць DPP-4, стабілізавала актыўны GLP-1 у хранічных ранах і паляпшала гаенне мышэй ob / ob.На 10-ы дзень пасля траўмы ў ob/ob мышэй, якія атрымлівалі ліагліпцін, былі ў асноўным эпітэлізаваныя раны, якія характарызуюцца адсутнасцю нейтрофілов.
Дакумент: быў знойдзены і ацэнены новы хімічны клас магутных інгібітараў DPP-4, структурна атрыманых з ксанцінавых каркасаў для лячэння дыябету 2 тыпу.Сістэматычныя структурныя змены прывялі да 1 (BI 1356), вельмі моцнадзейнага, селектыўнага, працяглага дзеяння і перорально актыўнага інгібітару DPP-4, які паказвае значнае зніжэнне ўзроўню глюкозы ў крыві ў розных відаў жывёл.1 у цяперашні час праходзіць клінічныя выпрабаванні фазы IIb і мае патэнцыял для лячэння дыябетыкаў 2 тыпу адзін раз у дзень.
